Morfina działa wielokierunkowo, jednakże najsilniej na wybrane struktury mózgu i jelita, a efekt przeciwbólowy jest zależny od stosowanej dawki. Ponadto jej działanie na ośrodkowy układ nerwowy wiąże się z szybkim znoszeniem negatywnych emocji, poczucia zagrożenia, lęku oraz panicznego strachu. Z tych to względów morfina stosowana jest podczas działań wojennych, wchodząc w skład wyposażenia żołnierskich pakietów indywidualnych.
Po wielokrotnym podaniu morfiny w postaci iniekcji dożylnej lub domięśniowej, bardzo często pojawia się błogostan, któremu towarzyszy nieuzasadnione dobre samopoczucie. Doznania tego typu leżą u podłoża klasycznego uzależnienia, gdyż pojawiające się wówczas przeżycia lub halucynacje, stoją w zasadniczej sprzeczności z rzeczywistością. Dlatego dla narkomanów świat przeżyć po przyjęciu tego narkotyku szybko staje się głównym, a często jedynym przedmiotem pożądania. Toteż morfiniści pod wpływem głodu narkotycznego nie wahają się przed popełnieniem przestępstw.
Z innych działań morfiny należy odnotować hamowanie, a w przypadku wysokich dawek nawet porażenie czynności oddechowej. Stąd liczne zgony w wyniku przedawkowania. Lek działa również silnie przeciwbiegunkowo, a nawet zapierająco, ze względu na hamowanie swoistych receptorów w mięśniówce jelit. Znany jest też efekt przeciwwymiotny i przeciwdrgawkowy morfiny ze względu na jej oddziaływanie w wybranych strukturach korowych i jądrach mózgu.
Jednym z klasycznych objawów pojawiających się po przyjęciu morfiny jest zwężenie źrenic, łatwe do obserwacji w zwyczajnych warunkach.
Morfina jest wprawdzie wchłaniana z przewodu pokarmowego, lecz proces jej absorpcji odbywa się w sposób niepełny i powolny, w dodatku zależny od różnic osobniczych. Trzeba jednak z naciskiem podkreślić, że w leczeniu bólu przy podaży doustnej (w odróżnieniu od dożylnej czy domięśniowej) nigdy nie dochodzi do pojawienia się objawów uzależnienia, a więc wcześniej opisanej euforii, halucynacji i zmian im towarzyszących. Powyższe ma znaczną wagę praktyczną, gdyż chorzy przyjmujący morfinę doustnie, a więc w określonych chorobach i dawkach, nie uzależniają się od leku, co więcej w wielu przypadkach po przeminięciu fazy krytycznej lek stopniowo można odstawić.
Działanie morfiny w zwyczajowo przyjętej dawce początkowej 10 mg pojawia się 20–30 min po podaniu dożylnym, 60 minut po podaniu podskórnym i utrzymuje się odpowiednio 2 lub 4 do 5 godzin. Przy dystrybucji doustnej dawki, żeby były skuteczne, muszą być dobierane indywidualnie w taki sposób, by znoszenie bólu wynosiło 4 godziny. Forma leku w kroplach, płynie, czy postaci wolnouwalniającej w tabletkach, ze względu na skuteczność jest chętnie aprobowana przez chorych. Ponadto daje pacjentowi możliwość decydowania o sobie samym. W ostatnich latach opracowano nowe preparaty morfiny, którą można przyjmować w postaciach pyłowych donosowo lub bezpośrednio na błony śluzowe jamy ustnej. W preparatach tych stosuje się lek w postaci szybkouwalniającej, co pozwala chorym niemal na natychmiastowe znoszenie tzw. „bólów przełamujących”. Nazwa ta bierze się stąd, że ból np. w przerzutach nowotworowych przełamuje działanie standardowo dawkowanych opioidów. Szczególnie ta postać bólu stanowi poważny problem medyczny wymagający w wielu przypadkach podawania morfiny do kanału kręgowego w pompie infuzyjnej. Szacuje się, że tego typu problem dotyka około 500 000 osób w Europie Zachodniej i 800 000 w USA.
Dr med. Jan Niżnikiewicz, specjalista neurolog